基礎分野

単原子編集基盤のイミダゾール医薬品のライブラリー合成

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朴允沅 教授

受賞業績

従来の複素環式化合物の変形戦略は、主に環の末端作用基を導入、つまり「末端編集」に局限されてきた。これは化合物ライブラリーの拡張に寄与したが、薬理活性に決定的なヘテロ環の骨格自体を根本的に変化させることができない限界があった。

 

朴允沅教授は末端編集戦略を超えた「骨格編集」、つまり、五員環内のヘテロ原子を単原子単位で相互交換する新しい接近を提案する。常温での光誘導単原子の編集反応を開発して、オキサゾールの酸素原子又はチアゾールの硫黄原子を窒素原子に選択的に置換することで、従来の合成戦略では接近が難しかったイミダゾール誘導体のライブラリー構築を目標とする。

 

今回の研究は複雑な天然物及び合成医薬品の前駆体の後期-段階機能化を可能とさせる独創的な研究で、新薬候補物質の合成に大きいインパクトを与えるものと期待される。

Message
私たちの研究は「ドパミン」である
不可能とされてきた単原子の編集技術の開発に挑戦します。
一つの原子を制御する過程で得た知的喜悦をもとに、
今までの限界を超えていきます。
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